KEYWORDS Rotundic acid； Derivatives； Synthesis； Identification； Antitumor activity

    救必应酸(Rotundic acid)是一种五环三萜酸类化合物，主要存在于冬青科冬青属植物中，资源丰富[1]。相关文献报道，救必应酸具有降血脂[2]、抗肿瘤[3]、保护心脑血管[4]等药理作用，尤其是抗肿瘤活性引起了广大学者的关注。虽然救必应酸具有一定的抗肿瘤活性，但其极性较小、溶解度较差、生物利用度较低，影响了其临床应用。为改善救必应酸生物活性，国内外学者针对其结构特点，通过结构修饰，得到了一系列溶解性好、生物活性强、疗效更确切、毒性更低的化合物，如齐敦果酸[5]、熊果酸[6]、桦木酸[7]等。

    根据有关文献报道，在救必应酸母体上引入亲脂基团，可提高其脂溶性，并增强其透过血脑屏障的能力，进而提高其生物活性[8]。本课题组结合救必应酸3β位、19α位、23位含有三个羟基 ......